Productoorsprong
Liraglutide is ontwikkeld door de Deense multinationale farmaceutische onderneming Novo Nordisk. In de jaren negentig ontdekten wetenschappers dat hoewel natuurlijk menselijk glucagon-achtig peptide-1 (GLP-1) de bloedsuikerspiegel effectief kon verlagen, het gemakkelijk werd afgebroken door enzymen in het lichaam, met een half-halfwaardetijd van slechts 2 minuten, waardoor het moeilijk te gebruiken was. Om deze uitdaging het hoofd te bieden, heeft het onderzoeksteam van Novo Nordisk een aantal jaren gewerkt aan belangrijke moleculaire structurele modificaties van natuurlijk GLP-1 met behulp van recombinatietechnologie: het vervangen van lysine door arginine op positie 34 en het hechten van een C16-vetzuurzijketen aan lysine op positie 26. Deze ingenieuze ‘acyleringsmodificatie’ maakt het mogelijk dat het reversibel aan albumine in het bloed bindt, waardoor de halfwaardetijd aanzienlijk wordt verlengd tot ongeveer 13 uur. In 2010 werd liraglutide (handelsnaam: Victoza) voor het eerst goedgekeurd in de Verenigde Staten voor de behandeling van diabetes type 2; in 2014 werd een hogere dosis liraglutide (handelsnaam: Saxenda) goedgekeurd voor chronisch gewichtsbeheer, waarmee het 's werelds eerste injectie voor gewichtsverlies werd.
Belangrijkste parameters
Generieke naam: Liraglutide-injectie
Geneesmiddeltype: Humaan glucagon-achtig peptide-1 (GLP-1) analoog (97% homologie met menselijk GLP-1)
Molecuulformule: C172H265N43O51
Molecuulgewicht: Ongeveer 3751,2 Da
Halfwaardetijd-: ongeveer 13 uur (ondersteunt continue actie van 24 uur)
Algemene specificaties: Voor-gevulde injectiepen, doorgaans 3 ml:18 mg
Sleutelfuncties
Liraglutide activeert GLP-1-receptoren in meerdere weefsels en organen door het hele lichaam en vormt zo een ‘slim regulerend netwerk’:
Dubbele pancreasregulatie (slimme glucoseverlaging): op een glucoseconcentratie-afhankelijke manier bevordert het de insulinesecretie uit de pancreascellen wanneer de bloedglucose stijgt, terwijl het tegelijkertijd de glucagonsecretie uit de pancreascellen remt; wanneer de bloedglucose weer normaal wordt, verzwakt het effect automatisch, daarom is het risico op hypoglykemie bij gebruik op zichzelf extreem laag.
Regulatie van het spijsverteringsstelsel: Vertraagt de maaglediging aanzienlijk, verhoogt de verzadigingssignalen in het maagdarmkanaal, waardoor postprandiale bloedglucoseschommelingen worden verminderd en de eetlust afneemt.
Centrale onderdrukking van de eetlust: Werkt rechtstreeks in op het eetlustregulatiecentrum in de hypothalamus, remt de hongerneuronen, verbetert de verzadiging en vermindert de calorie-inname aan de bron.
Cardiovasculaire bescherming: Verbetert de vasculaire endotheelfunctie en verlaagt de systolische bloeddruk. Het is bewezen dat het het risico op cardiovasculaire sterfte, niet-fataal myocardinfarct of beroerte aanzienlijk vermindert bij patiënten met diabetes type 2 en hart- en vaatziekten.
Kernvoordelen: Superieure algehele metabolische voordelen: Liraglutide verlaagt niet alleen effectief de geglyceerde hemoglobine (HbA1c-verlaging tot 0,8%-1,5%), maar zorgt ook voor aanzienlijk gewichtsverlies (gemiddeld gewichtsverlies van 5%-10%) en verbetert metabolische indicatoren zoals bloedlipiden en bloeddruk.
Helder, langdurig-blijvend effect en veiligheid: de albumine-bindende eigenschappen die worden bereikt via vetzuurzijketens maken het het eerste GLP-1-medicijn dat een eenmaal- dagelijkse dosering bereikt, waardoor de therapietrouw bij patiënten aanzienlijk wordt verbeterd. Het ontwerp met lage immunogeniciteit garandeert veiligheid bij langdurig gebruik.
Vermindering van het risico op cardiovasculaire voorvallen: het is een van de weinige glucose-verlagende medicijnen met duidelijk bewijs van voordeel uit cardiovasculaire uitkomststudies (CVOT), die extra levensbescherming bieden voor patiënten met atherosclerotische hart- en vaatziekten.
Toepasbare scenario's: Controle van diabetes mellitus type 2 bij volwassenen: Geschikt voor volwassen patiënten bij wie de bloedglucose nog steeds slecht onder controle is na de maximaal verdraagbare dosis metformine of sulfonylureumderivaten alleen. Het kan worden gebruikt als monotherapie of in combinatie met andere glucose-verlagende medicijnen.
Vermindering van het cardiovasculaire risico: Specifiek ontworpen om het risico op ernstige cardiovasculaire voorvallen te verminderen bij volwassen patiënten met diabetes type 2 bij wie de diagnose hart- en vaatziekten is gesteld.
Chronisch gewichtsbeheer: als aanvulling op een-caloriearm dieet en meer lichaamsbeweging, is het geschikt voor volwassen patiënten die langdurig- gewichtsbeheersing nodig hebben. Specifieke criteria om in aanmerking te komen zijn: initiële body mass index (BMI) Groter dan of gelijk aan 30 kg/m² (zwaarlijvig); of BMI Groter dan of gelijk aan 27 kg/m² (overgewicht) met ten minste één gewicht-gerelateerde comorbiditeit (zoals hypertensie, diabetes type 2 of dyslipidemie).
Populaire tags: Premium Hoog-zuiverheidspeptiden Liraglutide 2 mg/injectieflacon, China Premium Hoog-zuiverheidspeptiden Liraglutide 2 mg/injectieflacon fabrikanten, leveranciers, fabriek
